Gélules à enrobage entérique vides et comprimés pelliculés

En matière de formes galéniques pharmaceutiques, le choix entre les gélules à enrobage entérique vides et les comprimés pelliculés peut avoir un impact significatif sur l'administration du médicament, son efficacité et l'observance du traitement par le patient. Les deux formes galéniques offrent des avantages uniques, ce qui les rend adaptées à différents besoins thérapeutiques. Dans cet article de blog, Wecaps partagera avec vous la comparaison des gélules à enrobage entérique vides et des comprimés pelliculés, en examinant leurs formulations, leurs mécanismes d'action et leurs applications.

1. Formulation et structure

Gélules vides à enrobage entérique

Les capsules vides à enrobage entérique sont constituées d'une enveloppe de gélatine ou d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) qui encapsule le médicament. L'enrobage entérique, généralement fabriqué à partir de polymères tels que les copolymères d'acide méthacrylique (par exemple, Eudragit® L ou S), est conçu pour résister à la dissolution dans l'environnement acide de l'estomac, mais se dissoudre dans l'environnement plus alcalin de l'intestin grêle. Cet enrobage empêche la libération du médicament jusqu'à ce qu'il atteigne l'emplacement souhaité dans le tube digestif.

La formulation de gélules à enrobage entérique implique plusieurs étapes critiques :

- Préparation de l'enveloppe de la capsule : l'enveloppe est fabriquée à partir de gélatine ou de HPMC, offrant différentes propriétés telles que la solubilité et la flexibilité. La gélatine est dérivée du collagène animal et est largement utilisée en raison de sa rentabilité et de son historique établi. Le HPMC, un polymère d'origine végétale, est utilisé pour les formulations végétariennes et offre un meilleur contrôle de la désintégration des capsules.

- Application de l'enrobage entérique : L'enrobage entérique est appliqué par pulvérisation. Cet enrobage est formulé pour être stable dans l'environnement gastrique acide et pour se dissoudre uniquement à un pH spécifique, généralement supérieur à 5,5.

Comprimés pelliculés

Les comprimés pelliculés sont des formes posologiques orales solides dans lesquelles un film mince de polymère est appliqué sur un noyau de comprimé comprimé. Le pelliculage, composé de divers polymères tels que l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), l'alcool polyvinylique (PVA) ou l'éthylcellulose, remplit de multiples fonctions : protéger le noyau du comprimé, masquer le goût et modifier la libération du médicament.

Le processus de formulation des comprimés pelliculés comprend :

- Préparation du noyau du comprimé : Le noyau du comprimé est fabriqué par des méthodes de compression directe ou de granulation, contenant l'ingrédient pharmaceutique actif (API) ainsi que des excipients tels que des liants, des charges et des lubrifiants.

- Application du pelliculage : La solution ou dispersion de pelliculage est appliquée sur le noyau du comprimé à l'aide de techniques telles que le pelliculage en cuve ou le pelliculage en lit fluidisé. Le film forme une couche protectrice qui peut être conçue pour être à libération immédiate ou à libération prolongée, selon le profil de libération du médicament souhaité.

2. Mécanismes de libération des médicaments

Gélules vides à enrobage entérique

L'enrobage entérique de ces capsules est spécialement conçu pour résister à la dissolution dans l'environnement acide de l'estomac. Ce mécanisme garantit que le médicament n'est pas libéré avant que la capsule n'atteigne le pH plus neutre de l'intestin grêle. Les principaux avantages sont les suivants :

- Protection des médicaments sensibles à l'acide : Les médicaments instables ou mal absorbés dans l'environnement acide de l'estomac bénéficient d'un enrobage entérique.

- Administration localisée de médicaments : l'enrobage entérique permet l'administration ciblée de médicaments dans l'intestin grêle ou dans des régions spécifiques du tractus gastro-intestinal.

Comprimés pelliculés

Les comprimés pelliculés peuvent être conçus pour différents profils de libération du médicament, notamment une libération immédiate, prolongée ou retardée. Le pelliculage agit comme une barrière qui peut influencer la libération du médicament de plusieurs manières :

- Libération immédiate : pour une absorption rapide du médicament, le pelliculage est souvent conçu pour se dissoudre rapidement dans l'estomac.

- Libération prolongée : Pour une action prolongée du médicament, le film peut être formulé pour libérer progressivement le médicament au fil du temps.

- Libération retardée : Similaires au revêtement entérique, les revêtements pelliculaires peuvent être conçus pour libérer le médicament dans les intestins.

3. Applications et adéquation

Gélules vides à enrobage entérique

Les gélules vides à enrobage entérique sont particulièrement adaptées pour :

- Médicaments acido-labiles : les médicaments qui se dégradent dans des conditions acides bénéficient d'enrobages entériques.

- Administration ciblée de médicaments : les pathologies nécessitant une administration localisée de médicaments dans l'intestin grêle, comme certains troubles gastro-intestinaux, sont bien traitées par les capsules à enrobage entérique.

Comprimés pelliculés

Les comprimés pelliculés sont polyvalents et conviennent pour :

- Besoins de libération immédiate : une dissolution et une absorption rapides sont réalisables avec des formulations de film appropriées.

- Libération prolongée ou contrôlée : les films peuvent être conçus pour assurer une libération prolongée du médicament, ce qui est bénéfique pour les maladies chroniques nécessitant des niveaux de médicament stables.

Les gélules à enrobage entérique vides et les comprimés pelliculés sont tous deux des formes galéniques pharmaceutiques avancées présentant des avantages et des applications distincts. Les gélules à enrobage entérique offrent une libération ciblée et une protection pour les médicaments sensibles à l'acide, tandis que les comprimés pelliculés offrent une flexibilité dans les profils de libération et des avantages supplémentaires tels que le masquage du goût. Le choix entre ces formes galéniques dépend des propriétés spécifiques du médicament et des objectifs thérapeutiques.